Recent, GenFleet Therapeuticsa anunțat că Biroul de Administrație Farmaceutică (ISAF) din Regiunea Administrativă Specială Macau din China a aprobat Dupert® (fulzerasib, GFH925/IBI351) pentru tratamentul pacienților cu cancer pulmonar fără celule mici (NSCLC) avansat, care prezintă mutația KRAS G12C și care au primit cel puțin o terapie sistemică.
Fulzerasib a fost primul inhibitor KRAS G12C dezvoltat în China care a primit aprobarea NDA cu desemnare de revizuire prioritară în august 2024 de către NMPA.
Despre Dupert® (fulzerasib, inhibitor KRAS G12C)
Descoperit de GenFleet Therapeutics, fulzerasib (GFH925/IBI351) este un inhibitor KRAS G12C puternic, activ pe cale orală, conceput pentru a viza eficient schimbul GTP/GDP, o etapă esențială în activarea căii metabolice, prin modificarea covalentă și ireversibilă a reziduului de cisteină al proteinei KRAS G12C. Studiile preclinice de selectivitate a cisteinei au demonstrat o selectivitate ridicată a GFH925 față de G12C. Ulterior, GFH925 inhibă eficient calea de semnalizare din aval pentru a induce apoptoza celulelor tumorale și oprirea ciclului celular.
Fulzerasib a obținut, de asemenea, recomandarea de Clasa 1 în tratamentul NSCLC cu mutația KRAS G12C în ghidurile CSCO din 2025, oferind pacienților o nouă opțiune de terapie țintită cu eficacitate durabilă și tolerabilitate bună.
Conform datelor de fază II ale studiului de înregistrare la pacienții cu NSCLC cu mutație KRAS G12C, monoterapia cu fulzerasib a atins o rată de răspuns obiectiv (ORR) de 49,1% și o supraviețuire fără progresie (PFS) mediană de 9,7 luni; rata de supraviețuire globală (OS) la 12 luni a fost de 54,4%, iar rata de dezechilibru repetabil (DoR) la 12 luni a fost de 53,7%. Monoterapia a primit, de asemenea, două desemnări de terapie inovatoare (Breakthrough Therapy) pentru tratarea pacienților cu NSCLC avansat cu mutație KRAS G12C și cancer colorectal.
Condus de GenFleet în colaborare cu experți europeni de top în cancerul pulmonar, studiul KROCUS privind tratamentul cu fulzerasib în combinație cu cetuximab a demonstrat, de asemenea, o eficacitate impresionantă la toți pacienții cu NSCLC tratați în primă linie și un răspuns tumoral deosebit de bun la pacienții cu metastaze cerebrale. În plus, regimul terapeutic a demonstrat o siguranță/tolerabilitate mai bună față de monoterapia cu fulzerasib în tratamentul de linia a doua și superior celui cu NSCLC. Fiind o combinație inovatoare între un inhibitor KRAS G12C (fulzerasib) și un anticorp anti-EGFR (cetuximab) în tratamentul de primă linie al cancerului pulmonar, această abordare inovatoare are potențialul de a stabili următoarea generație de structuri chirurgicale (SOC) pentru terapia de primă linie pentru NSCLC.
Conform datelor dintr-un rezumat de ultimă oră prezentat la mini-prezentarea orală a reuniunii anuale a Conferinței Europene privind Cancerul Pulmonar (ELCC) din 2025, 45 dintre participanții la studiu au primit cel puțin o evaluare tumorală post-tratament până la 14 ianuarie 2025: ORR a ajuns la 80%; DCR a ajuns la 100%; mPFS a fost de 12,5 luni.
În prezent, în China există încă numeroase studii clinice privind noi tehnologii anticancerigene, în căutare de pacienți. Pentru consultanță privind noile medicamente și tehnologii, puteți contacta Departamentul Internațional al Spitalului Oncologic din Regiunea Sud din Beijing.
Număr de telefon: 4008803716
Email：myimmnet@163.com
Data publicării: 15 iulie 2025